表7.药学院(系、所)研究生课程简介

表7． 药 学院（系、所） 研究生课程简介 课程名称： 药物合成 英文名称：Pharmaceutical synthesis 课程类型：■讲授课程 □实践（实验、实习）课程 □研讨课程 □专题讲座 □其它 考核方式： 论文+课堂考试 教学方式：理论课讲授 适用专业： 药学相关专业 适用层次： 硕士 ■ 博士 ■ 开课学期： 第二学期 总学时/讲授学时： 32 / 32 学分：2 先修课程要求： 有机化学 课程组教师姓名 姜凤超 万谦 马翔 吕子敏 课程教学目标： 通过本课程的学习，使学生了解药物合成的基本策略和药物合成的新方法、新技术和新理念，主要从合成路线设计方法以及如何利用包括区域控制—导向基、保护基、潜官能团应用，立体选择性控制—不对称合成的应用以及重排反应等在内的方法进行选择性合成等方面介绍合成路线的设计和合成控制策略。同时复习药物合成中常用的基本反应，简介C-C单键、C=C双键、环状化合物及杂环化合物等有机药物骨架构建，官能团的引入和转换的方法以及氧化还原反应等在药物合成方面的应用以及药物有机化学结构修饰的基本方法。并从脂环烃药物、芳香烃药物、甾体药物、与吗啡结构有关的药物、含内酰胺结构的药物、多肽及核苷酸类、含杂环结构的药物等入手，介绍部分药物及重要的药物中间体合成的基本方法及技巧以及用于药物合成的一些新进展。试图通过以点带面、从整体到局部，个体和整体相互结合而培养学生的创新思维能力、思考能力，从而掌握到药物合成的基本思路和方法以及新进展。 职 称 教授 教授 副教授 副教授 专 业 药物化学 药物药学 药物化学 药物化学 年 龄 56 37 32 50 学术专长 药物设计、药物合成 药物化学、药物合成 药物化学、药物合成 药物化学、药物合成 教学大纲（章节目录）： 第一章 绪论 §1.1 药物合成的作用及发展 §1.2 合成方法分类 §1.3 合成研究途径 第二章 药物合成设计基本原理 §2.1合成设计的准备工作 §2.2 目标分子的考察 §2.2.1 目标分子的结构特征 §2.2.2 目标分子的化学反应性 §2.2.3 类似物合成方法的借鉴 §2.2.4 目标分子生物合成途径的借鉴 §2.3 逆合成分析法 §2.3.1逆合成分析法的基本介绍 §2.3.2分子分拆法基本概念 §2.3.3官能团的分拆与变换 §2.3.4联接的应用 §2.3.5拆开分子时应注意事项 §2.3.6 特例 §2.4合成路线的选择与考察 §2.4.1合成路线的评价标准 §2.4.2合成路线考察 §2.4.3绿色化学反应 §2.4.4合成路线设计注意事项 第三章 合成控制方法与策略 §3.1区域专一性控制—反应性差异的利用 §3.1.1反应的选择性及控制因素 §3.1.2反应性差异的利用 §3.1.3试剂和反应条件对选择性合成的调节 §3.2 区域专一性控制-导向基及保护基的应用 §3.2.1导向基 §3.2.2保护基 §3.3 区域专一性控制—潜在官能团的应用 §3.3.3潜在官能团的定义及类型 §3.3.4潜在官能团的应用 §3.4 立体选择性控制-不对称合成反应 §3.4.1对映体拆分法 §3.4.2不对称合成反应简介 §3.4.3非对映选择性合成 §3.4.4对映选择性合成

§3.4.5双立体差异反应 §3.4.6“绝对”不对称合成反应 §3.5 重排反应的利用 §3.5.1重排反应 §3.5.2碳-碳重排 §3.5.3碳-杂重排 §3.1.4杂-碳重排 第四章 药物合成中常用的基本反应 §4.1与药物分子骨架形成相关的反应 §4.1.1 C-C 单键的形成 §4.1.2 C=C双键的形成 §4.1.3碳环的形成 §4.1.4杂环的形成 §4.2药物分子中官能团的引入与转换 §4.2.1官能团的引入 §4.2.2官能团的转化 §4.2.3氧化反应 §4.2.4还原反应 §4.3 有机药物化学结构的修饰 §4.3.1成盐修饰 §4.3.2利用共价结合引入增溶基团的修饰 §4.3.3用作前药的修饰 §4.3.4靶向药物的连接 第五章 药物与中间体的合成与分离 §5.1 含脂环结构的药物 §5.1.1环戊烷类药物成 §5.1.2环己烷类药物 §5.1.3金刚烷类药物 §5.1.4维生素A类药物 §5.2 含芳香基的药物 §5.2.1类别 §5.2.2单环芳香烃药物 §5.2.3多环芳香烃类药物

§5.3甾体类药物 §5.3.1结构特征与分类 §5.3.2甾体药物合成的常用反应 §5.3.3进展 §5.4与吗啡结构有关的药物 §5.5含内酰胺结构的药物 §5.6多肽和多聚核苷酸的化学合成 §5.6.1多肽的化学合成 §5.6.2多聚核苷酸的化学合成 §5.7含杂环药物 §5.7.1杂环化合物的分类和命名 §5.7.2含五元杂环药物 §5.7.3含苯并五元杂环药物 §5.7.4含六元杂环药物 §5.7.5含苯并六元杂环药物 §5.7.6含稠杂环药物 §5.7.7用麦角类药物 §5.8 其他类型药物 §5.8.1含磷的药物 §5.8.2含金属的药物 第六章 药物合成方法新进展 §6.1 生物催化合成反应 §6.1.1生物催化的催化剂 §6.1.2酶促反应及其应用 §5.1.3新进展 §6.2 电化学合成反应在药物合成中的应用 §6.2.1电化学合成反应的优势 §6.2.2电化学合成反应所需的基本设备与材料 §6.2.3电化学合成反应示例 §6.3光化学反应在药物合成中的应用 §6.3.1光化学反应基本介绍

§6.3.2光化学合成的基本仪器和条件 §6.3.3光化学合成反应示例 §6.4相转移催化反应在药物合成中的应用 §6.4.1相转移催化反应的原理 §6.4.2相转移催化反应例证 §6.5组合化学 §6.5.1组合化学简述 §6.5.2组合合成方法 §6.5.3固相合成法 §6.5.4液相合成法 §6.5.5液体相合成 §6.6微波催化反应在药物合成中的应用 §6.6.1微波催化合成 §6.6.2微波反应的具体应用 教材： 药物合成，姜凤超，化学工业出版社，北京，2006 主要参考书： 1、 闻韧，药物合成反应（第二版），化学工业出版社，北京，2003 2、 尤启东，林国强，手性药物——研究与应用，化学工业出版社，北京，2004 3、 Smith MB, March J, March`s Advanced Organic Chemistry－reactions, mechanism and structure(Fifth edition)，McGraw-Hill Book company,New York, 2001 4、 Boger DL，Modern Organic Synthesis，TSRI press，La Jolla（USA） 5、 Corey EJ, Cheng Xue-min,The logic of chemical synthesis, Jone wiley & son,New york, 19 6、 注：每门课程都须填写此表。本表不够可加页